Biološka aktivnost alkiltio i ariltio derivata 2-terc-butil-1,4-benzohinona
Аутори
Đorđević Aleksić, JelenaМентор
Vuković-Gačić, BrankaNovaković, Irena
Чланови комисије
Cvetković, StefanaKolarević, Stoimir
Margetić, Aleksandra
Докторска теза (Објављена верзија)
Метаподаци
Приказ свих података о документуАпстракт
U ovoj disertaciji su sintetisana jedinjenja sa istom farmakoforom kao i biološki aktivna jedinjenja poreklom iz prirodnih proizvoda, alkiltio i ariltio derivati 2-terc-butil-1,4-benzohinona – TBQ i ispitana je njihova biološka aktivnost.
Jedinjenja pokazuju dobar antioksidativni potencijal i dovode do produkcije slobodnih radikala, pri čemu se najviše ističe 2-terc-butil-5,6-(etileneditio)-1,4-benzohinon (derivat 4), koji zajedno sa 2-terc-butil-5-(propiltio)-1,4-benzohinonom (derivat 3) pokazuje najjači antineurodegenerativni potencijal. Mikrodilucionim testom uočena je jača antimikrobna aktivnost prema gram-pozitivnim bakterijama, naročito prema Staphylococcus aureus i Bacillus subtilis. Svi derivati, osim 2-terc-butil-6-(feniltio)-1,4-benzohinona (derivat 6), pokazuju manju toksičnost od TBQ prema Artemia salina. MTT i MTS testom je uočeno da jedinjenja, generalno, pokazuju umeren citotoksični efekat prema humanim ćelijskim linijama dok je derivat 4 pokazao najjači efekat. Jedinje...nja su pokazala jači efekat na inhibiciju migracije tumorske A549 ćelijske linije u odnosu na zdravu MRC-5 ćelijsku liniju. Genotoksična aktivnost jedinjenja primenom SOS/umuC testa na prokariotskom model sistemu nije uočena, niti je primećena interakcija sa plazmidnom DNK. Komet testom, na eukariotskim model sistemima, pokazano je da izabrane hemijske modifikacije pojačavaju genotoksični potencijal dok je derivat 4 pokazao najjači efekat, uključujući indukciju dvolančanih oštećenja DNK γH2AX testom i značajno veće zaustavljanje ćelijskog ciklusa HepG2 ćelija u G2/M fazi u odnosu na TBQ.
Analizom svih dobijenih rezultata, derivat 4 je pokazao najjaču biološku aktivnost.
Кључне речи:
biološki aktivna jedinjenja / hinoni / TBQ / alkiltio i ariltio derivati / antimikrobna aktivnost / citotoksičnost / genotoksičnostИзвор:
Univerzitet u Beogradu, Biološki fakultet, 2023Напомена:
- Nisam sigurna koji tip licence se stavlja za doktorsku disertaciju kao i to da li ide otvoreni ili zatvoreni pristup (pretpostavljam da je otvoreni). Takođe valjda sam ja nosilac autorskih prava pa sam stavila svoje ime. Možda sam i tu poglešila.
Институција/група
Institut za multidisciplinarna istraživanjaTY - THES AU - Đorđević Aleksić, Jelena PY - 2023 UR - http://rimsi.imsi.bg.ac.rs/handle/123456789/2184 AB - U ovoj disertaciji su sintetisana jedinjenja sa istom farmakoforom kao i biološki aktivna jedinjenja poreklom iz prirodnih proizvoda, alkiltio i ariltio derivati 2-terc-butil-1,4-benzohinona – TBQ i ispitana je njihova biološka aktivnost. Jedinjenja pokazuju dobar antioksidativni potencijal i dovode do produkcije slobodnih radikala, pri čemu se najviše ističe 2-terc-butil-5,6-(etileneditio)-1,4-benzohinon (derivat 4), koji zajedno sa 2-terc-butil-5-(propiltio)-1,4-benzohinonom (derivat 3) pokazuje najjači antineurodegenerativni potencijal. Mikrodilucionim testom uočena je jača antimikrobna aktivnost prema gram-pozitivnim bakterijama, naročito prema Staphylococcus aureus i Bacillus subtilis. Svi derivati, osim 2-terc-butil-6-(feniltio)-1,4-benzohinona (derivat 6), pokazuju manju toksičnost od TBQ prema Artemia salina. MTT i MTS testom je uočeno da jedinjenja, generalno, pokazuju umeren citotoksični efekat prema humanim ćelijskim linijama dok je derivat 4 pokazao najjači efekat. Jedinjenja su pokazala jači efekat na inhibiciju migracije tumorske A549 ćelijske linije u odnosu na zdravu MRC-5 ćelijsku liniju. Genotoksična aktivnost jedinjenja primenom SOS/umuC testa na prokariotskom model sistemu nije uočena, niti je primećena interakcija sa plazmidnom DNK. Komet testom, na eukariotskim model sistemima, pokazano je da izabrane hemijske modifikacije pojačavaju genotoksični potencijal dok je derivat 4 pokazao najjači efekat, uključujući indukciju dvolančanih oštećenja DNK γH2AX testom i značajno veće zaustavljanje ćelijskog ciklusa HepG2 ćelija u G2/M fazi u odnosu na TBQ. Analizom svih dobijenih rezultata, derivat 4 je pokazao najjaču biološku aktivnost. T2 - Univerzitet u Beogradu, Biološki fakultet T1 - Biološka aktivnost alkiltio i ariltio derivata 2-terc-butil-1,4-benzohinona UR - https://hdl.handle.net/21.15107/rcub_rimsi_2184 ER -
@phdthesis{ author = "Đorđević Aleksić, Jelena", year = "2023", abstract = "U ovoj disertaciji su sintetisana jedinjenja sa istom farmakoforom kao i biološki aktivna jedinjenja poreklom iz prirodnih proizvoda, alkiltio i ariltio derivati 2-terc-butil-1,4-benzohinona – TBQ i ispitana je njihova biološka aktivnost. Jedinjenja pokazuju dobar antioksidativni potencijal i dovode do produkcije slobodnih radikala, pri čemu se najviše ističe 2-terc-butil-5,6-(etileneditio)-1,4-benzohinon (derivat 4), koji zajedno sa 2-terc-butil-5-(propiltio)-1,4-benzohinonom (derivat 3) pokazuje najjači antineurodegenerativni potencijal. Mikrodilucionim testom uočena je jača antimikrobna aktivnost prema gram-pozitivnim bakterijama, naročito prema Staphylococcus aureus i Bacillus subtilis. Svi derivati, osim 2-terc-butil-6-(feniltio)-1,4-benzohinona (derivat 6), pokazuju manju toksičnost od TBQ prema Artemia salina. MTT i MTS testom je uočeno da jedinjenja, generalno, pokazuju umeren citotoksični efekat prema humanim ćelijskim linijama dok je derivat 4 pokazao najjači efekat. Jedinjenja su pokazala jači efekat na inhibiciju migracije tumorske A549 ćelijske linije u odnosu na zdravu MRC-5 ćelijsku liniju. Genotoksična aktivnost jedinjenja primenom SOS/umuC testa na prokariotskom model sistemu nije uočena, niti je primećena interakcija sa plazmidnom DNK. Komet testom, na eukariotskim model sistemima, pokazano je da izabrane hemijske modifikacije pojačavaju genotoksični potencijal dok je derivat 4 pokazao najjači efekat, uključujući indukciju dvolančanih oštećenja DNK γH2AX testom i značajno veće zaustavljanje ćelijskog ciklusa HepG2 ćelija u G2/M fazi u odnosu na TBQ. Analizom svih dobijenih rezultata, derivat 4 je pokazao najjaču biološku aktivnost.", journal = "Univerzitet u Beogradu, Biološki fakultet", title = "Biološka aktivnost alkiltio i ariltio derivata 2-terc-butil-1,4-benzohinona", url = "https://hdl.handle.net/21.15107/rcub_rimsi_2184" }
Đorđević Aleksić, J.. (2023). Biološka aktivnost alkiltio i ariltio derivata 2-terc-butil-1,4-benzohinona. in Univerzitet u Beogradu, Biološki fakultet. https://hdl.handle.net/21.15107/rcub_rimsi_2184
Đorđević Aleksić J. Biološka aktivnost alkiltio i ariltio derivata 2-terc-butil-1,4-benzohinona. in Univerzitet u Beogradu, Biološki fakultet. 2023;. https://hdl.handle.net/21.15107/rcub_rimsi_2184 .
Đorđević Aleksić, Jelena, "Biološka aktivnost alkiltio i ariltio derivata 2-terc-butil-1,4-benzohinona" in Univerzitet u Beogradu, Biološki fakultet (2023), https://hdl.handle.net/21.15107/rcub_rimsi_2184 .